- Sputnik Srbija, 1920
NAUKA I TEHNOLOGIJA

Lekovi protiv virusa korona: Pilule koje spasavaju život

© AP Photo / John CairnsRad u laboratoriji na razvoju vakcine „Astra zeneka“
Rad u laboratoriji na razvoju vakcine „Astra zeneka“ - Sputnik Srbija, 1920, 13.11.2021
Pratite nas
Dosadašnja iskustva u borbi protiv epidemije kovida pokazala su da su dva leka efikasna kod obolelih od korona virusa. Prema rečima stručnjaka, ovi preparati umanjuju potrebu za bolničkim lečenjem i smrtne ishode kod visokorizičnih pacijenata.
Antivirusna terapija je bolna tačka savremene medicini. Postoji jako malo preparata koji garantovano ubijaju patogene. Stvar je u tome što virusi mogu da deluju samo u živoj ćeliji. Van organizma, na primer, na predmetima, koži tela, oni su praktično neaktivni. I tamo ih je lako uništiti antiseptikom koji sadrži alkohol, koji pogađa lipidnu membranu mikroba, ili se pak mogu dobro oprati sapunom.
Kad se organizam zarazi virusima, oni prodiru u ćelije i tamo uspostavljaju fabriku za proizvodnju kopija. Za razliku od bakterija, antibiotici ne deluju na njih: jednostavno ne stignu gde treba. Neophodno je ili ubiti celu zaraženu ćeliju ili omogućiti da aktivna supstanca dospe unutar ćelije.
Prva varijanta je faktički hemoterapija sa svim njenim neprijatnim posledicama.
Kod druge postoji niz problema: kako pravilno koristiti lek i prepoznati metu a da se ne ošteti sama ćelija.
Za najopasnije infekcije, kao što su HIV i Hepatitis C stvoreni su efikasni lekovi direktnog dejstva. Uz redovnu primenu lekova opterećenje je svedeno na minimum i inficirana osoba zapravo može da vodi sasvim normalan život.

Kako funkcionišu antivirusni lekovi

Pitanje da li su uopšte potrebni lekovi protiv gripa i drugih respiratornih infekcija ostaje otvoreno. Većina ovih bolesti nije opasna i prolazi sama od sebe za nedelju ili dve. Međutim, 2002-2003 godine.u Kini je izbila epidemija pneumonije sa stopom smrtnosti od deset odsto. Ovu infekciju izazvao je virus korona SARS. Naučnici su još tada počeli da razvijaju lek, ali se epidemija brzo završila i eksperimenti su prekinuti.
Prošle godine, čim je dešifrovan genom novog virusa korona, ovi proizvodi su „izvučeni iz fioke“ i nastavljen je rad na njima. Konkretno, jedinjenje sintetizovano u „Fajzeru“ uspešno je sprečavalo razmnožavanje virusa SARS-Kov-2. Njegova meta je glavna virusna proteaza, enzim koji razgrađuje proteine.
Kada virus SARS-Kov-2 uđe u ćeliju, on koristi njene resurse da sintetiše sopstvene proteine. Prvo se formiraju dva duga poliproteinska lanca. Dve proteaze-glavna i slična papainu – razlažu se na fragmente od kojih se sastoji virusna RNK. Molekul, koji je izumeo „Fajzer“, vezuje se za glavnu virusnu proteazu i sprečava je da funkcioniše. Lanac poliproteina ostaje netaknut i shodno tome, sklapanje nove RNK se remeti. Zbog ovoga ne dolazi do razmnožavanja virusa. Ovi lekovi se nazivaju inhibitori proteaze.
Supstanca je bila namenjena za intravensku primenu, ali su je naučnici brzo pretvorili u tablete i objavili formulu u aprilu ove godine. Pilula je još poznata pod eksperimentalnim imenom PF-07321332.
Preparat je istovremeno prošao drugu i treću fazu kliničkih ispitivanja na tri hiljade ljudi iz različitih zemalja, uključujući Rusiju. Privremeni rezultati su bili toliko dobri da je „Fajzer“ prestao da regrutuje volontere i objavio rezultate u saopštenju za javnost.
Testiranje leka se vršilo na odraslim osobama koje su imale simptome virusa korona i koje su bile pozitivne na PCR testu. Svi oni spadaju u grupu rizičnih ispitanika, ali su se do sada lečili ambulantno. Svako od njih je imao bar jedan od faktora koji pogoršavaju ovu bolest: starost, dijabetes, srčane ili plućne probleme.
Nekim od dobrovoljaca davan je dva puta dnevno ili „placebo“ ili pilula PF-07321332.
Rezultat je pokazao da je među pacijentima koji su bili bolesni samo tri dana (njih 389) a dobili su pilulu PF-07321332 manje od 0,8 odsto moralo je da bude hospitalizovano u narednih mesec dana i niko nije preminuo.
Među onima koji su dobili placebo (385), sedam odsto je hospitalizovano (oko 27), a sedam je preminulo.
Sledeću grupu činilo je 607 ispitanika koji su bili bolesni pet dana pre samog ispitivanja. Šestoro od njih je hospitalizovano, nije zabeležen nijedan smrtni slučaj.
Od onih koji su primili placebo (612) - 41 osoba se našla u teškom stanju, a deset je umrlo.
Lek, kako kažu stručnjaci, smanjuje hospitalizaciju i smrt za 89 odsto kod pacijenata koji imaju korona virus i spadaju u visokorizičnu grupu. Međutim, treba ga što je pre moguće primeniti, dok se bolest ne pogorša. Postoji još jedna važna stvar. Pacijentima je dat PF-07321332 u kombinaciji sa „ritonavirom“. Ovaj lek se koristi u antivirusnoj terapiji HIV-a već deset godina. Sam po sebi je neefikasan protiv kovida, ali je pojačao dejstvo inhibitora proteaze, koji prebrzo gubi aktivnost kada se uzima oralno. U toku su klinička ispitivanja dvostrukog „koktela“ pod nazivom „Paklovid“.

Nada i strah

Rani rezultati pokazali su visoku efektivnost još jednog antivirusnog leka u tabletama - EIDĐ2801 ( „molnupiravir“) kompanija „Merk“ i „Ridžbek bioterapeutiks“.
Lek je sintetizovan na univerzitetu Emori (SAD) pre par godina za borbu protiv gripa. Ispostavilo se da uspešno suzbija razmnožavanje virusa korona. Jedinjenje se ugrađuje u virusnu RNK i kvari je. Sa svakom kopijom raste broj mutacija, a kao rezultat virus umire.
Lek je testiran na pacijentima obolelim od teškog oblika kovida, ali rezultata nije bilo. Testiranje je zatim počelo na onima koju su oboleli najviše pre pet dana i leče se ambulantno. Pacijenti koji su uzimali EIDĐ2801 u ranoj fazi bolesti dvaput ređe su završavali u bolnici. Rizik od smrti je takođe bio upola manji.
Velika Britanija je već odobrila „molnupiravir“ za hitne slučajeve, a „Fajzer“ piprema dokumente za registraciju „Pakslovida“ u SAD.
Ali pitanja ostaju. Naučnici nisu objavili detaljne podatke kliničkih ispitivanja kako bi lekari mogli da ih provere i procene rizike za konkretne pacijente. Nije jasno da li postoji rizik od razvoja rezistentnih sojeva korona virusa pri upotrebi ovih lekova. Ovo posebno važi za pacijente sa imunodeficijencijom – oni su dugo bolesni, a patogen u njima evoluira brže. Nema informacija o neželjenim efektima.
Nisu proučavana ni mutagena svojstva EIDĐ2801. Ako može da se integriše u RNK virusa i uništi je, zar neće isto raditi sa ljudskom RNK? Najzad, oba leka su veoma skupa i kurs lečenja košta više hiljada dolara.
Nekoliko lekova koji su ranije ulivali nadu – „lopinavir“ (terapija HIV-a), „hidroksihlorokin“ ( antimalarijski lek) i „ivermektin“ (protiv parazita) – u daljim testiranjima su se ili pokazali kao neuspešni ili du dali oprečne rezultate.

Lekovi ne isključuju potrebu za vakcinom

U savremenoj medicinskoj praksi u ovom trenutku primenjuje se vrlo malo lekova koji direktno ubijaju virus u telu. Jedan od njih je „favipiravir“. Napravljen je u Japanu 2002. kao sredstvo protiv gripa. On se aktivira unutar ćelije i vezuje virusnu RNK polimerazu, blokirajući razmnožavanje virusa. Ta supstanca takođe unosi smrtonosne mutacije u genom patogena. U laboratorijskim testiranjima pokazalo se efikasnim i protiv izazivača kovida 19, a testirali su ga na ljudima i odobrili za ambulantno lečenje u Rusiji, Indiji i Kini.
U Rusiji „favipiravir“ ulazi u preparate „areplivir“, „koronavir“, „avifavir“, a sada i u „kovidolek“. Koriste ih za ambulantne pacijente i u stacionaru. U kliničkim ispitivanjima pacijenti koji su ih uzimali nedelju dana češće su osećali poboljšanje nego kontrolna grupa.
Ohrabrujući su i podaci o monoklonalnim antitelima, ali ona su skupa i primenjuju se samo u bolnicama – unose se intravenozno kao i „remdesivir“, antivirusni preparat odobren u SAD za hitne slučajeve, a u Rusiji samo pacijentima u stacionaru sa zdravstvenim specifičnostima.
Eksperti organizacije Kokran nisu pronašli ubedljive dokaze da „remdesivir“ značajno smanjuje smrtnost ili poboljšava stanje teških pacijenata, a ni Svetska zdravstvena organizacija zasad nije dala preporuku za taj lek.
Međutim, čak i da bude dostupno nekoliko antivirusnih lekova odjednom, to ne otklanja potrebu za vakcinacijom. Iskustvo pokazuje da svaki lek ima mnogo ograničenja i neželjenih efekata. Uz to, lečenje kovida u ranoj fazi verovatno će dovesti do slabog stečenog imuniteta, pa dakle i većeg rizika od ponovne infekcije.
Lek za virus korona - Sputnik Srbija, 1920, 08.11.2021
SRBIJA
Lončar: Srbija prva u svetu dobija novi lek protiv korone
Sve vesti
0
Da biste učestvovali u diskusiji
izvršite autorizaciju ili registraciju
loader
Ćaskanje
Zagolovok otkrыvaemogo materiala